Over Buprenorfine
door Fnea
Hoe buprenorfine werkt in het brein
Buprenorfine is een partiële agonist op de µ-opiaatreceptoren. Buprenorfine bindt zich aan deze receptoren, maar activeert ze maar heel licht. Door het binden aan de receptoren verdwijnt trek in opiaten als sneeuw voor de zon, maar omdat de µ-receptor maar licht gestimuleerd wordt, krijg je slechts een nauwelijks voelbaar dopey-gevoel.
De κ-opiaatreceptoren worden met rust gelaten, en in hogere doseringen zelfs geantagoneert. Deze receptoren zorgen, bij activering door bv. een agonist zoals methadon, naast een deel van de analgesie (pijnstilling) voor de bijwerkingen sedatie (sloomheid, slaperigheid) en verkleining van de pupillen. Deze receptoren worden dus niet geactiveerd c.q. geblokkeerd – bij behandeling met buprenorfine zal je dus geen last hebben van sedatie en verkleinde pupillen.
De µ-receptoren, die dus licht geactiveerd worden door buprenorfine, zorgen ook voor een deel van de analgesie, maar ook voor euforie en ademhalingsdepressie. Tevens is het de µ-receptor die fysieke afhankelijkheid bij gebruik van morfinomimetica veroorzaakt – wegens de geringe stimulering van deze receptor is dit bij buprenorfine een veel minder groot probleem dan bij bijvoorbeeld heroïne of methadon.
Nog een belangrijke eigenschap van buprenorfine, die je kan zien als voordeel of juist als een nadeel, is dat het zéér sterk bindt aan de µ-receptoren – sterker dan morfine, methadon en zelfs heroïne. Als je heroïne zou gebruiken tijdens een behandeling met buprenorfine, heeft het geen effect. Morfine (en waarschijnlijk ook heroïne) heeft voor alle vier de bekende types opiaatreceptoren affiniteit – het zal dus ook aan de σ-receptor binden, terwijl het binden aan de µ-receptor niet lukt, en er zullen dan waarschijnlijk enkel bijwerkingen optreden, kenmerkend voor de σ-receptor: dysforie en hallucinaties.
Buprenorfine heeft nog een eigenschap die altijd mooi meegenomen is: een antidepressief effect. Dit is erg interessant, omdat het op een volledig andere manier werkt dan alle antidepressiva die tot nu toe op de markt zijn! Buprenorfine is namelijk ook een (partiële?) agonist op de orphan opioid receptor (ORL 1). Op
http://en.wikipedia.org/wiki/Nociceptin kun je meer over deze, en de andere opiaatreceptoren lezen.
Buprenorfine wordt op verschillende manieren gemetaboliseerd (afgebroken), maar de belangrijkste metaboliet – norbuprenorfine – wordt gevormd door afbraak via CYP3A4. Norbuprenorfine heeft een werking die lijkt op die van buprenorfine, maar of dit klinisch relevant is, is niet bekend.
Wat je kunt verwachten van buprenorfine
* Je hebt geen of sterk verminderde last van craving (zucht, trek) naar heroïne.
* Je wordt niet suf, zoals bij methadon.
* Je voelt je niet super-euforisch, wat bij methadon het geval kan zijn.
* Je voelt je gewoon normaal: niet als verslaafde, maar ook niet als ex-verslaafde.
* Mogelijk heb je baat bij het bewezen antidepressieve effect van buprenorfine.
* Mogelijk heb je ook baat bij het anxiolytische effect van buprenorfine.
* Veel mensen geven aan dat buprenorfine, in tegenstelling tot het versuffende methadon, zelfs een mild stimulerende werking heeft.
* Als je opiaatagonisten zoals heroïne gebruikt tijdens behandeling met buprenorfine, merk je ofwel niks ofwel alleen de bijwerkingen.
* Veel mensen die met een behandeling met buprenorfine voor opiaatverslaving zijn begonnen, geven aan dat ze veel helderder kunnen denken dan toen ze volledige agonisten zoals heroïne of methadon gebruikten.
* Je kunt je eindelijk weer richten op je studie of werk, op sociaal gebeuren, op leuke dingen (en ervan genieten), op je hele leven eigenlijk, omdat je niet suf bent van de methadon (of heroïne), en je vrijwel geen last hebt van craving door de buprenorfine. Je kan echt weer LEVEN!
, ik heb nog jaren quality-time goed te maken met mijn gezin.