Baclofen werkt voornamelijk op je GABA-B receptoren, daar waar benzodiazepines(o.a. oxazepam) veel meer op je GABA-A receptoren werken.
#2
Baclofen en bijv. Oxazepam werken beide op de gabareceptoren. Hoe zit dat. Waarom kun je de een in twee weken afbouwen en langdurig oxazepam gebruik over een langere periode. Wat zijn nog meer verschillen?
#3
Bedankt fool!
#4
GABA-A receptoren zijn ionotropisch en GABA-B receptoren behoren tot de metabotropic transmembrane receptors die intracellulaire signalen sturen naar o/a K+ channels.
ongeveer 1/3 van alle neuronen in het CZS zijn verbonden met elkaar via GABA-A receptors waarintegen GABA-B receptors voornamelijk te vinden zijn in het PZS.
Oxazepam valt onder de GABA-A receptor positive allosteric modulator. Door te binden tussen de γ2 en de α1 subunit van de GABA-A receptor word de efficiency van de neurotransmitter GABA vergroot en vind er een grotere anion influx plaats wanneer twee GABA moleculen binden. Dit resulteert in hyperpolarisatie met een vergroot IPSP(inhibitory post synaptic potential) wat de cel minder snel doet exciteren.
Baclofen is een directe agonist van de GABA-B receptor. Wanneer baclofen aan de GABA-B receptor bind word de receptor gestimuleerd GTP(guanine tri phosphate) om te zetten in GDP(guanine di phosphate) en een complex te vormen met G-eiwitten(guanine nucleotide-binding proteins). Deze blokkeren competetief de binding van Gβγ aan adenylyl cyclase waarmee de productie van cAMP uit ATP word geremd. Hierdoor word PA(protein kinase) geremd wat resulteert in een verminderde Ca2+ influx bij de voltage-dependent calcium channels(wat depolarisatie in de axonen en de release van neurotransmitters als glutamaat tegengaat). Verder stimuleren de GDP-G eiwit complexen de K+ channels te openen en K+ uit de cel te laten lopen wat ook weer resulteer in hyperpolarisatie met een vergroot IPSP wat de cel minder vaak doet exciteren.
Doordat de GABA-A receptor ionotropisch is en de GABA-B receptoren niet treed er sneller tolerantie op voor GABA-A stimulatie. Wanneer de GABA-A receptors overmatig geactiveert worden gaat het lichaam zich hierop aanpassen door onder andere de GABA-A receptoren naar beneden te reguleren, de structuur van de receptor aan te passen en de hoeveelheid NMDA, AMPA en kainate GluR's omhoog te reguleren om zo de staat van hypo-excitatie tegen te gaan.
Hoe langer en heftiger verslaafd je aan bijvoorbeeld benzodiazepines bent, hoe ingrijpender deze aanpassingen zullen zijn en sommige mensen komen wellicht nooit meer van deze aanpassingen af.
#5
Hoop snel af te bouwen.zit sinds januari aan de oxazepam. Nu nog op 15. Wel last van paranoia gedachtengang en onrust.slik 20 mg baclofen.wil niet hoger.het middel baclofen is behoorlijk verslavend heb ik het idee.ik blijf aan de baclofen totdat ik ben afgebouwd met oxazepam. De crack en bruin zijn hoop ik zwaar verleden tijd.hoop dat afbouw baclofen tegen die tijd niet al te moeilijk is.iemand ervaring?maar alles beter dan antidepressiva. Die troep sucks.
#6
Oxazepam is een (actieve) metaboliet van diazepam en heeft geen spierverslappende eigenschappen zoals diazepam en baclofen dit wel hebben. Baclofen is bij een zeer lage dosering al sterk spierverslappend, met diazepam zou je voor hetzelfde effect veel hoger moeten doseren.
Beide verslavend, beide na langdurig gebruik geleidelijk afbouwen.
Baclofen bij voorkeur opbouwen, benzo's ook bij voorkeur het liefst zo laag mogelijk doseren en zo kort mogelijk gebruiken.
Een reactie plaatsen
Je moet ingelogd zijn om te kunnen reageren op dit onderwerp.